高血圧の原因として、何らかの原因で血液の量が多くなり、全身の血の巡りを保つために血液を押し出す圧力が高くなる、という現象があげられます。アルダクトンは、血液の中の水を尿として体外へ出すことで、血液の量をへらし血圧を下げます。
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また、うっ血性心不全と呼ばれる状態では、何らかの原因で心臓の働きが弱まり、血液がうまく体の中を循環しなくなります。すると、血液は体のあちこちで流れが悪くなり、むくみが生じます。このむくみのため、血液は余計に流れにくくなり、ただでさえ力不足の心臓は、さらに働きが悪くなってしまいます。アルダクトンは、むくみの原因となる水分を尿として体外に出すことで、むくみをとり、心臓が働きやすくします。
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アルダクトンは、尿が作られる腎臓のなかの尿細管と呼ばれる部分に働きます。尿細管では、腎臓で作られた尿から水分を再吸収したり排出したりすることで、体内の水の量をコントロールしています。アルダクトンは、この尿細管の働きをコントロールしているアルドステロンというホルモンの働きを止める作用を持っています。
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アルドステロンは、尿細管の細胞の中にあるアルドステロン受容体というタンパク質に結合してこれを活性化させ、尿細管から水を再吸収するスイッチをONにして、尿の量を減らす働きがあります。アルダクトンは、アルドステロンがアルドステロンの結合するのを邪魔することで、アルドステロンによる水の再吸収をとめてしまい、尿の量をふやすのです。
アルダクトンの構造は女性ホルモンに似ているので、アルダクトンは女性ホルモンと同じ働きを弱いながらも持っています。このため、アルダクトンの副作用として、男性では乳房が腫れたり（女性化乳房）多毛がおこります。また、女性では生理が乱れたり、毛が薄くなったりすることがあります。一方、このホルモンバランスの乱れを逆に利用して、男性の薄毛の治療や、にきびの治療にアルダクトンが用いられることもあるようです。
おしっこの薬、毛はえ薬、にきびの薬、同じ薬がこれほど幅広く使われるというのは、不思議なものですね。
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